牛耳枫

虎皮楠生物碱（Daphniphyllum alkaloids）独特的多环稠环系统及其广泛的生物活性使该生物碱家族成为全合成和生物遗传学研究的特别有吸引力的靶标。不断发现具有空前骨架的新生物碱，对虎皮楠属（牛耳枫同属）植物精制的生物碱的结构多样性做出了巨大贡献。到2008年底，已经从13种水蚤属植物的不同部位中分离出200多种生物碱，它们属于14种不同的骨骼类型。这些生物碱具有细胞毒性、抗氧化剂、血管舒张作用和抗血小板活化因子的作用。

通过测量诱导脂肪细胞分化的方法，评估了济州岛（韩国）的497种天然植物的体外抗糖尿病活性。在这些植物中，交让木（虎皮楠属植物，牛耳枫同属）果提取物（Daphniphyllum macropodum）（DME）具有最高的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）激动剂活性，因此被选作抗糖尿病药的潜在来源。在分离的化合物中，5,7-二羟基色酮有效诱导小鼠3T3-L1前脂肪细胞的分化。DME和5,7-二羟基色酮可增加PPARγ和肝X受体α（LXRα）mRNA表达水平。为了确定观察到的成脂作用是否可能影响血清葡萄糖水平，使用链脲佐菌素/高脂饮食诱导的2型糖尿病小鼠模型进行了体内实验。DME补充剂可降低糖尿病小鼠的血糖，总胆固醇和三酰甘油水平。这些结果表明，DME可能对预防和治疗2型糖尿病有用。

从假轮叶虎皮楠（Daphniphyllum subverticillatum）叶中分离出四个新的生物碱，即17-羟基吗啡啉（1），亚萘啶A（2），瑞芬奈明L甲酯（3）和11-羟基吗啡碱（4），以及24种已知类似物。根据光谱学方法和化学证据阐明了1-4的结构。Daphnilongeridine（5）在2.4（9.7 microM）的IC（50）值下对几种肿瘤细胞系表现出细胞毒性。

从交让木（虎皮楠属植物，牛耳枫同属）（Daphniphyllum macropodum）的叶子和茎中分离出十种新的柚子碱型水飞碱生物碱，水飞沫胺A-J（1-10），以及七个已知生物碱。通过包括2D NMR光谱和质谱在内的广泛光谱技术阐明了它们的结构，并通过单晶X射线衍射确认了1的结构。分别评估了分离的生物碱对盐水虾（卤虫）和五种人类癌细胞系（HL-60，SMMC-7721，A-549，MCF-7和SW480）的杀虫和细胞毒性活性。

将具有新型骨架的Glaulactams A-C（1-3）以及已知的化合物daphmanidin B（4）从虎皮楠（Daphniphyllum glaucescens，牛耳枫同属）的叶片中分离出来，并借助NMR指纹图谱进行离子交换色谱分离。通过光谱分析和时间相关的密度泛函理论计算的电子圆二色性光谱阐明了它们的结构，包括其绝对构型；随后分析数据以深入了解分离株之间的各自生物遗传关系，这些分离株表现出抗H1N1和免疫抑制活性。

从狭叶虎皮楠（Daphniphyllum angustifolium）的茎中分离出了一种新的虎皮楠生物碱，水飞碱W（1）和四个已知的生物碱。通过光谱方法阐明了它们的结构，并与文献数据进行了比较。化合物1是一种新的萘苯咪嗪L型生物碱，对Hela细胞（宫颈癌细胞）系表现出中等的细胞毒活性，IC50为16.0μg/ mL。还提出了一个合理的生物合成途径1。

五个新的生物碱，水飞蓟素M和N（化合物1和2）和花茶碱QS（化合物3-5），以及四个已知的生物碱，茶碱茶碱C（6），大二豆胺B（7），大二豆胺C（8）和水飞蓟素A （9）从交让木（虎皮楠属植物，牛耳枫同属）（Daphniphyllum macropodum）的茎皮中分离。茶碱Q（3）是第一个在C-18和C-19之间具有双键的茶碱A衍生物。根据光谱方法，特别是2D NMR技术，阐明了它们的结构和相对构型。化合物1、2、8和9对P-388细胞表现出细胞毒活性，IC 50值分别为5.7、6.5、10.3和13.8 µM。化合物1和2还显示出对SGC-7901细胞的细胞毒活性，IC 50值为22.4和25.6 µM。

从牛耳枫（Daphniphyllum calycinum，虎皮楠属植物）的乙酸乙酯提取物中分离出一种新颖的类黄酮二糖苷5,6,7,4'-四羟基黄酮醇3-O-芸香糖苷（1）和一种先前已知的化合物山奈酚3-O-新蛇苷苷（2）。叶片在1,1-二苯基-2-吡啶并肼基（DPPH）自由基测定中显示出显著活性。通过光谱方法的结合阐明了1的结构，发现化合物1和2在DPPH分析中作为抗氧化剂具有中等活性。