啤酒花

衰老与生物系统的失调有关，其导致氧化应激、炎症和细胞凋亡的增加，以及其他影响。黄腐酚（Xanthohumol，XN）是啤酒花（Humulus lupulus）中存在的主要预酰化查尔酮，其近年来已显示出抗氧化、抗炎和化学预防的特性。在一项研究中，评估了黄腐酚对衰老相关的肝脏改变的可能的保护作用。与年轻的SAMP8组和SAMR1小鼠相比，未治疗的SAMP8老小鼠的氧化应激、促炎和增殖标志物以及促细胞凋亡参数的mRNA和蛋白水平显著增加。通常，XN治疗后，与年龄相关的氧化应激、炎症和细胞凋亡显著降低（p <0.05）。在大多数情况下，这种作用是剂量依赖性的。XN被证明可调节衰老肝脏的炎症、细胞凋亡和氧化应激，对肝脏改变具有保护作用。

啤酒花的乙醇提取物（EB）提取物、己酸（SH）和氢甲醇（SEM）提取物用于细胞毒性评估和植物化学方法。通过UPLC-DAD-MS / MS数据鉴定了黄酮类化合物黄芪总碱、烟碱、山奈酚-7-O-芸香糖苷、金丝桃苷、芦丁、槲皮素-7-O-芸香苷和甜菊苷。EB（800μg/ mL）和SEM（1200μg/ mL）降低了T24（人膀胱癌细胞）的活力。这些提取物的浓度为25μg/ mL，可刺激MRC5细胞的生长，证明具有选择性的细胞毒性。通过内部Active-IT软件和PASSonline在计算机上评估了类黄酮的生物活性预测，表明潜在的活性包括抗肿瘤、细胞毒性、抗炎、抗寄生虫、抗微生物、抗病毒等。

啤酒花（蛇麻草）用作焦虑/情绪障碍的草药。目的是研究啤酒花干提取物对年轻人自我报告的抑郁、焦虑和压力水平的影响。36名参与者（女性/男性：31/5；年龄：24.7±0.5岁）完成了研究干预（损耗：6/42）。啤酒花或安慰剂未见体重和组成或早晨循环皮质醇的显著变化。啤酒花记录了DASS-21焦虑、抑郁和压力评分的显著降低（9.2±7.3对5.1±5.9、11.9±7.9对9.2±7.4和19.1±8.1对11.6±8.1;所有p值 <0.05），与安慰剂引起的那些相比明显更高（所有p值<0.05）。在其他健康的成年人中，至少报告有轻度的抑郁、焦虑和压力症状，每天补充啤酒花干提取物可以在4周内显著改善所有这些症状。这些有益效果与德国委员会E批准的啤酒花引起的焦虑/情绪障碍和躁动相一致。

啤酒花（Humulus lupulus）富含类黄酮，例如迄今为止鉴定出的最有效的植物雌激素黄烷酮8-异戊烯基柚皮素和具有有效的肿瘤预防、抗炎和抗病毒活性的异戊烯基查尔酮黄腐酚。在一项研究中，质疑啤酒花衍生的异戊二烯类黄酮及其合成衍生物是否作用于神经元前体细胞和神经元细胞系，以诱导神经元分化、神经突向外生长和神经保护。在本次筛选中，鉴定出高度“神经活性”的化合物，将其称为“神经元分化因子的增强”（ENDFs）。事实证明，最有效的分子ENDF1可以促进神经干细胞的神经元分化和培养的背根神经节神经元的神经突向外生长，并保护神经元PC12细胞免受氯化钴诱导的Meynert核基底神经节的胆碱能神经元的破坏，诱导细胞死亡。结果表明，在慢性神经退行性疾病，急性脑和脊髓病变以及与年龄相关的认知障碍的病例中，蛇麻草衍生的异戊二烯类黄酮（例如ENDFs）可能是促进神经发生，神经再生和神经保护的强大分子。

研究了从啤酒花中提取的标准化CO（2）提取物（蛇麻草提取物）的选择性COX-1 / 2抑制特性。使用脂多糖（LPS）刺激的人类外周血单个核细胞（PBMC）的体外炎症模型作为模型来研究啤酒花提取物对PGE（2）生产的影响。在COX-1全血检测（WBA）和COX-2 WBA中研究了蛇麻草提取物对COX-1 / 2的选择性抑制。此外，还研究了蛇麻草提取物对健康和关节炎软骨的作用以及对炎症性关节肿胀的作用。蛇麻草提取物抑制LPS刺激的PBMC产生PGE（2）。当蛇麻草提取物经口服给予C57BL / 6小鼠后，其经酵母聚糖诱导关节发炎，离体LPS刺激的全血中PGE（2）的产生显著降低了24%，表明蛇麻草提取物具有生物利用性。

啤酒花含有植物雌激素，8-异戊烯基柚皮苷和细胞保护性化合物黄腐酚（XH）。XH在体外诱导解毒酶NAD（P）H-醌氧化还原酶（NQO1）。蛇麻草和XH诱导的肝脏中的NQO1，而仅蛇麻草会降低乳腺中的NQO1活性。机理研究表明，啤酒花通过三种机制调节NQO1。在肝细胞中，（i）XH修饰的Kelch-like ECH相关蛋白导致核因子（类胡萝卜素衍生的2）-like 2（Nrf2）易位和抗氧化反应元件（ARE）活化；（ii）蛇麻草介导的ARE诱导部分通过PKC磷酸化Nrf2介导；（iii）在乳腺细胞中，8-异戊烯基柚皮素可能通过与雌激素受体α结合，募集Nrf2和下调ARE调控基因而降低NQO1。

黄腐酚（Xanthohumol）是一种来自啤酒花植物（Humulus lupulus）的显著异戊二烯类黄酮，由于其增加了高密度脂蛋白（HDL）胆固醇水平，因此被认为具有抗动脉粥样硬化作用。尚不清楚黄腐酚是否会促进胆固醇逆向转运（RCT）。体内RCT实验表明，黄腐酚明显增加了腹膜内注射[3H]-胆固醇标记的巨噬细胞的示踪剂的粪便外观。由黄腐酚饲养的仓鼠中巨噬细胞的胆固醇外排能力比对照组高1.5倍。此外，与对照组相比，通过服用黄腐酚可以增加肝脏X受体α和胆汁泵输出蛋白在肝脏中的蛋白质表达，这表明它刺激了胆汁酸的合成和粪便中胆固醇的排泄。总之，数据表明，黄腐酚通过从巨噬细胞排泄到粪便中的胆固醇而改善体内的RCT，从而导致抗动脉粥样硬化作用。

蛇麻草衍生的化合物已经接受了许多生物医学研究，研究了它们对多种病理学的影响。啤酒花酿造过程中使用的来自啤酒花的异构化苦味酸（异加葎草酮isoadhumulone、异草酮isocohumulone和异葎草酮isohumulone）已知会抑制醛酮还原酶超家族成员。醛固酮还原酶1B10（AKR1B10）在各种类型的癌症中均被上调，据报道可促进癌变。抑制AKR1B10似乎是特异性治疗RAS依赖性恶性肿瘤的一种有吸引力的手段。在这项研究中，分离了未异构化的α-酸（异加葎草酮、异草酮和异葎草酮），并测试了它们对AKR1A1，AKR1B1和AKR1B10的抑制潜力。同样，α-酸同类物可有效抑制AKR1B10介导的法呢尔还原，其Ki值范围为16.79±1.33 µM（阿杜莫隆）至3.94±0.33 µM（正蛇麻草酮）。总体而言，α-酸显示出对AKR1B10的强烈抑制作用，具有选择性（115⁻137倍）。

非酒精性脂肪肝疾病（NAFLD）被认为是代谢综合征的肝脏表现。啤酒中啤酒花来源的苦味化合物异α-酸（IAA）已被证明可以有效地影响代谢综合征的不同成分，例如胰岛素抵抗和血脂异常。将IAA与诱导NAFLD的西式饮食（WTD）结合使用于小鼠，并观察到IAA显著抑制WTD诱导的体重增加，葡萄糖耐受不良和肝脂肪变性。与此相符的是，IAA在体外剂量依赖性地抑制了原代人肝细胞（PHH）中的细胞脂质蓄积。肝HMOX1表达的分析表明，在IAA处理的小鼠中氧化应激降低，与此同时，JNK途径的激活，促炎基因表达和免疫细胞浸润减少。此外，IAA减少了肝星状细胞（HSC）的激活和促纤维化基因的表达。同样，IAA还剂量依赖性地降低了脂肪变性PHH中的氧化应激和JNK活化，抑制了HSC活化，并降低了已经活化的HSC在体外的增殖和促纤维化基因表达。与先前的研究一起证明了IAA在人中甚至长期应用的安全性，数据表明IAA是预防和治疗（非）酒精性（脂肪）肝病的有希望的治疗剂。

长期接触雌激素，包括传统激素替代疗法（HRT）中的雌激素，会增加患激素依赖性癌症的风险。结果，妇女正在转向非处方（OTC）植物性膳食补充剂，例如黑升麻（Cimicifuga racemosa）和蛇麻草（Humulus lupulus），作为HRT的天然替代品。可能导致雌激素和/或HRT癌症风险的两个主要机制是：雌激素受体介导的激素途径；化学致癌途径涉及形成破坏DNA和蛋白质的雌激素醌，从而引发和促进致癌作用。因为，OTC植物性HRT替代品被广泛使用，所以它们可能对体内的雌激素致癌途径具有化学预防作用。蛇麻草提取物减弱了雌激素诱导的CYP450 1B1和CYP450 1A1的表达。

啤酒花（Humulus lupulus）果渣含有丰富的花青素多酚，它们是儿茶素的大型低聚化合物。研究了大剂量（1%）的饮食啤酒花果渣多酚（HPs）在大冢长埃文斯德岛肥胖（OLETF）大鼠（一种2型糖尿病动物模型）中的作用。到70天时，喂食HP的大鼠比喂食对照饮食的大鼠体重更轻，肠系膜白色脂肪组织的重量减少。HPs喂养组的血浆和肝脏中的甘油三酸酯水平往往低于对照组。饮食中的HP通过抑制OLETF大鼠中的SREBP1c mRNA表达，基本上抑制了肝脂肪酸合成酶，6-磷酸葡萄糖脱氢酶和苹果酸酶的活性。

测试了黄腐酚（一种在啤酒花中发现的烯丙基化查耳酮）对雄激素敏感的人前列腺腺癌细胞（LNCaP）与TRAIL结合后的凋亡和细胞毒活性。研究表明，黄腐酚可增强TRAIL的细胞毒性和凋亡作用。测试的化合物激活caspases-3，-8，-9，Bid并增加Bax的表达。它们还降低了Bcl-xL的表达并降低了线粒体膜电位，而死亡受体的表达未改变。这些发现表明，由于黄嘌呤酚使癌细胞对TRAIL介导的细胞凋亡敏感，因此它是化学预防前列腺癌的潜在化合物。

黄腐酚（Xanthohumol）是啤酒花（蛇麻草）中啤酒花的主要异黄酮类黄酮（Humulus lupulus）。发现黄腐酚是一种有效的化学预防剂。在一项研究中，研究了黄嘌呤酚对大脑中动脉阻塞（MCAO）引起的脑缺血大鼠的神经保护活性和机制。MCAO剂量依赖前10分钟用黄腐酚（0.2和0.4 mg / kg；腹膜内）治疗可减轻局灶性脑缺血并改善脑缺血大鼠的神经行为缺陷。与对照大鼠相比，黄腐酚治疗使梗塞面积明显减少。在富含血小板的人血浆中，黄腐酚（3-70μM）浓度依赖性地抑制了胶原蛋白（1μg/ mL）刺激的血小板聚集。电子自旋共振（ESR）方法用于检查黄腐酚对已形成的自由基的清除活性。黄腐酚（1.5和3μM）显著、降低了H 2 O 2 / NaOH / DMSO系统中形成羟基自由基（OH•）的ESR信号强度。总之，这项研究首次证明，除最初被认为是预防肿瘤生长的药物外，黄腐酚具有强大的神经保护活性。可以减少脑缺血大鼠的梗塞体积并改善其神经行为。因此，黄腐酚的这种新作用可能代表用于治疗或预防缺血再灌注损伤相关疾病的高治疗潜力。

由于激素替代疗法的普遍形式与乳腺癌和子宫内膜组织的癌变有关，因此需要更替来治疗更年期症状。白三叶草（红三叶草）的配方被用于缓解与绝经相关的潮热，但在临床试验中显示出不同的结果。据报道，啤酒花（蛇麻草）含有异戊烯基黄酮，8-异戊烯基柚皮素（8-PN），是最具有雌激素性的成分，使用超滤质谱法通过雌激素受体配体筛选测定法已证实了这一点。蛇麻草和红三叶草作为草药饮食补充剂可以缓解更年期相关症状，因此对这种发展可能具有吸引力。

蛇麻草（啤酒花）精油的概况和生物活性是一种通过蒸汽蒸馏从视锥中提取的复杂天然产物，取决于遗传和环境因素，还可能取决于提取过程。假设在整个啤酒花球果的蒸汽蒸馏过程中，顺序洗脱并在不同时间段捕获的化合物混合物将具有不同的化学和生物活性特征。革兰氏阴性大肠杆菌被2-5分钟和10-30分钟的精油馏分强烈抑制，随后被0-2分钟的精油馏分抑制。对革兰氏阴性小肠结肠炎耶尔森菌，革兰氏阳性产气荚膜梭菌，粪肠球菌和金黄色葡萄球菌的抑制作用最强。这是第一项描述啤酒花精油对布鲁氏锥虫（Trypanosoma brucei）的显著活性的研究，布鲁氏锥虫是一种引起非洲锥虫病（人类昏睡病和其他动物的长颈鹿病）的寄生原生动物。啤酒花精油馏分或全油可用作抗菌剂或用于开发新药。

蛇麻草（啤酒花）含有40-140smg g（-1）多酚。一项研究的目的是确定高纯度（总酚含量extract = 887 mg（g（-1））啤酒花多酚提取物（HPE）的酚组成，并评估其体内和体外的抗氧化活性及其抗诱变活性。将HPE的抗氧化活性与绿茶多酚的活性进行比较。HPE的酚类成分包含超过55%的原花色素和超过28%的类黄酮糖苷。在体外，HPE有效清除了α，α-二苯基-β-吡啶并肼基，羟基和超氧阴离子自由基，并抑制了DNA氧化损伤。在体内，多酚剂量为200-800 mg（kg（-1）体重的口服HPE可以显著防止溴苯引起的肝脏超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性的降低，以及降低经溴苯治疗的肝脏硫代巴比妥酸反应性物质的水平老鼠。啤酒花多酚具有与茶多酚相同或更高的抗氧化活性。啤酒花多酚可用作天然抗氧化剂和抗突变蛋白。

在皮肤老化中，由于其生物合成减少以及弹性蛋白酶和基质金属蛋白酶（MMP）降解增加，导致细胞外基质的胶原蛋白和弹性蛋白纤维变质。黄腐酚（Xanthohumol）是一种从啤酒花植物腐草中提取的黄酮，具有抗微生物、抗氧化、抗炎和抗癌的特性。一项研究的目的是通过对细胞外基质的有益调节来研究黄腐酚作为一种抗结皮剂。为此，研究了黄腐酚对弹性蛋白酶和MMP（MMP 1、2和9）活性的直接影响，以及其对胶原蛋白（I，III和I型）表达（蛋白质和/或转录水平）的影响。皮肤成纤维细胞中的弹性蛋白和原纤维蛋白（1和2）。 Xanthohumol从最低浓度起显著抑制弹性蛋白酶和MMP-9活性，而在较高浓度下抑制MMP-1和MMP-2，这对弹性蛋白具有更大的保护作用。它显著增加了皮肤成纤维细胞中I，III和V型胶原蛋白、弹性蛋白、fibrillin-1和fibrillin-2的表达。效果类似于抗坏血酸。这是首次发现黄腐酚改善皮肤结构和紧致度的潜力的报告：它同时抑制弹性蛋白酶/ MMP的活性并刺激纤维状胶原，弹性蛋白和纤维蛋白的生物合成。

啤酒花（Humulus lupulus）传统上用于增加啤酒的苦味和风味。一项研究检查了蛇麻草提取物在饲喂HF饮食或HF饮食加上2%或5%蛇麻草提取物20周的雄性C57BL / 6J小鼠中的抗肥胖作用。研究了提取物对3T3-L1脂肪细胞中脂质蓄积和PPARγ表达的影响。蛇麻草提取物抑制了HF饮食引起的身体和脂肪组织重量，脂肪细胞直径和肝脂质的增加。此外，它改善了葡萄糖耐量。提取物增强了荷水小鼠的水分排泄。蛇麻草提取物的各个部分抑制3T3-L1脂肪细胞中的脂质积累和PPARγ表达。蛇麻草提取物可能对预防由HF饮食引起的肥胖和葡萄糖不耐症有用。

黄腐酚（Xanthohumol），异戊二烯基黄酮类黄酮，是从蛇麻草中纯化得到的具有多种生物功能的天然产物。在一项研究中测试了其抗HIV-1活性。结果表明，在无细胞毒性浓度下，黄腐酚可抑制HIV-1诱导的细胞病变作用，C8166淋巴细胞中病毒p24抗原的产生和逆转录酶的产生。 EC50值分别为0.82、1.28和0.50 microg / ml。治疗指数（TI）约为10.8。 Xanthohumol还抑制PBMC中的HIV-1复制，EC50值为20.74 microg / ml。这项研究的结果表明，黄腐酚对HIV-1有效，并且可能是有趣的先导化合物。它可能代表了一种用于HIV-1感染的新型化学治疗剂。

普通蛇麻草（Humulus lupulus）具有显著的健康促进特性。啤酒花球果包含树脂、精油、蛋白质、多酚、脂质、蜡和纤维素。啤酒花提取物包括生物活性化合物，例如多酚化合物（酚酸和黄酮醇）和叶绿素。啤酒花球果提取物作为胆碱酯酶抑制剂显示出水性变体的高潜力。就抗菌活性而言，所有研究的提取物均显示出对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的强烈抑制作用，其中Magnum品种表现出最强的抑制作用。

为了系统地评估啤酒花提取物（HLE）对骨质疏松小鼠的保护作用。与OVX组相比，HLE通过增加雌二醇（P <0.05），改善松质骨结构，改善骨矿物质密度（P <0.01）和降低血清酒石酸碱性磷酸酶（ALP）而发挥骨骼保护作用。在体外实验中，与对照组相比，以20 µg / mL的HLE促进成骨细胞的细胞增殖（P <0.01），并增加骨形态发生蛋白2的表达和骨桥蛋白的水平（P <0.05）。100 µg / mL的HLE增加了成骨细胞的ALP活性，所有剂量的HLE均增强了细胞外基质的矿化作用（均P <0.01）。此外，与对照组相比，HLE 20μg/ mL和100μg/ mL抑制破骨细胞TRAP活性（P <0.01），并降低基质金属蛋白酶9和组织蛋白酶K的表达（均P <0.05）。HLE可以防止骨质流失，并具有治疗骨质疏松症的潜力。

使用暴饮小鼠模型，旨在确定与乙醇相比，啤酒中啤酒花（Humulus lupulus）是否参与了急性啤酒摄入对肝脏的损害较小。饲喂啤酒的小鼠中酒精诱导的肝脂肪积累明显减少，而饲喂无啤酒花的小鼠中，肝脂肪积累与以乙醇喂养的小鼠相似。诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和纤溶酶原激活物抑制剂1蛋白以及4-羟基壬烯醛和3-硝基酪氨酸蛋白加合物的肝浓度相似与对照组相比，饲喂无啤酒花的乙醇或啤酒的小鼠肝脏中的胆固醇升高。在含啤酒花啤酒的小鼠中，这些标记的诱导显著减弱。两者合计，数据表明啤酒中的啤酒花通过抑制肝脏iNOS诱导的机制显著减轻了雌性小鼠的急性酒精诱导的肝脂肪变性。