朱砂根

朱砂根（Ardisia crenata Sims）在自然栖息地有两个品种，果实红色或白色。对百两金皂苷A（Ardisiacrispin A）和朱砂根提取物对一组人类癌细胞系的细胞毒性评估显示，这两个品种的根提取物具有相似的效果，对黑色素瘤WM793和结肠癌Caco2的效力最高。因此，白浆果品种的根可被视为红浆果的替代品，并作为获取富含生物活性皂苷的植物材料的替代来源。

百两金皂苷A+B是Ardisiacrispin A和B的混合物，来源于朱砂根（Ardisia crenata），按固定比例（2:1）。一项研究旨在研究其对人类癌细胞的抗癌活性及其潜在作用机制。基于磺胺罗丹明B的比色法显示，百两金皂苷A+B对几种人类癌细胞系增殖的（IC50）在0.9-6.5 microg/ml范围内，其中Bel-7402（人肝癌细胞）是最敏感的细胞系。百两金皂苷A+B可以分解Bel-7402细胞中的微管；微管的荧光强度在5-20 μg/ml的浓度下减弱。这些发现表明，百两金皂苷A+B可以通过诱导细胞凋亡和分解微管来抑制Bel-7402细胞的增殖。

朱砂根（Ardisia crenata Sims）有两种果实颜色不同的品种，红色浆果很常见，而白色浆果很少见。朱砂根的根是一种珍贵的中药产品，含有生物活性苯醌，如酸藤子酚（embelin）和酸金牛醌（rapanone）。评估了对人黑色素瘤和前列腺癌细胞的细胞毒活性。定量HPLC显示，白浆果品种的雷帕酮含量差异很大，其总含量为606.5 mg/100 g d.w.，而总含量为16.2 mg/100 g d.w.。

从朱砂根（Ardisia crenata）的根中分离出两种新的三萜皂苷，朱砂根皂苷R（Ardisicrenoside R和S（1和2），一种新的苯丙醇苷，ardicrephenin（3），以及五种已知化合物（4-8）。通过MTT测定评估化合物2-7对A549、MCF-7、HepG2和MDA-MB-231细胞系的细胞毒活性。朱砂根皂苷（Ardicrenin）（6）显示出显著的细胞毒性，IC50值分别为1.17 ± 0.01、1.19 ± 0.06、3.52 ± 0.23和16.61 ± 1.02 μmol•L-1。

从朱砂根中提取出三种新的三萜皂苷，朱砂根皂苷O（Ardisicrenoside O）(1)、朱砂根皂苷P（Ardisicrenoside P）(2)和朱砂根皂苷Q（Ardisicrenoside Q）(3)以及三种已知化合物，3β,16α-dihydroxy-30-methoxy-28, 30-epoxy-olean-12-en，西克拉明皂甙元A（cyclamiretin A）3-O-β-d-吡喃葡萄糖苷-(1→2) -α-l-阿拉伯吡喃糖苷和西克拉明皂甙元A（cyclamiretin A）3-O-β-d-吡喃葡萄糖苷-(1→4) -α-l-arabinopyranoside。评估了所有分离株对两种人类癌细胞系的细胞毒性活性，化合物 3、5和6显示出显著的细胞毒性。

一项研究调查了朱砂根（Ardisia crenata）（AC）的甲醇提取物对B16F10细胞黑色素生成的影响。用AC提取物（10、20和40 µg/ml）处理培养的B16F10细胞会以浓度依赖性方式刺激黑色素水平增加，而没有细胞毒性。观察到AC提取物显著增加B16F10细胞中的酪氨酸酶活性和蛋白质表达。此外，发现AC提取物显著增加小眼病相关转录因子的蛋白质表达，该转录因子是参与酪氨酸酶基因表达的重要转录因子。该研究首次表明AC的甲醇提取物通过抑制ERK和Akt增加酪氨酸酶表达来刺激黑色素生成。因此，AC的甲醇提取物可能是色素减退疾病的潜在治疗方法，并且可能是皮肤晒黑化妆品的候选者。

评估了从朱砂根（Ardisia crenata）中分离出的环状缩酚肽FR900359对大鼠主动脉的血管舒张作用。在去除内皮的环中，0.1 μM的FR900359显著减弱了高K(+)诱导的收缩并完全抑制了Ca(2+)诱导的收缩。这些结果表明FR900359的血管舒张作用是通过增加低浓度内皮细胞释放NO来介导的，并且可以归因于对电压依赖性Ca(2+)通道和受体操作的Ca(2+)的抑制作用通道依赖的Ca(2+)流入高浓度。

研究朱砂根（Ardisia Crenata）的抗肿瘤转移成分。分离出9种化合物(1-9)并通过光谱数据与文献值的比较确定了它们的结构，如下所示：5-羟甲基-2-糠醛(1)、乙基-β-D-吡喃果糖苷(2)、丁香酸(3)、正丁基-β-D-呋喃果糖苷(4)、正丁基-α-D-呋喃果糖苷(5)、甲基-α-D-呋喃果糖苷(6)、(+)-bergenin(7)、ardisiacrispins B(8)、asperuloside acid(9)。分离得到的化合物(1-9)显示出积极的抗肿瘤转移活性，化合物1、5和8显示出显著的抗肿瘤转移活性。在0.8 mg x L(-1)的浓度下，化合物5显示对MDA-MB-231的转移抑制率为93.8%。

葡萄膜黑色素瘤是最常见的眼癌，预后较差。与皮肤黑色素瘤相比，转移性葡萄膜黑色素瘤没有标准的治疗方法。最近，在大约85%的葡萄膜黑色素瘤中发现了GNAQ或GNA11中的致癌驱动突变，这导致Gαq/11通路及其下游效应器中的组成型活性信号传导。因此，直接靶向失调的Gαq/11信号可能是葡萄膜黑色素瘤患者的治疗选择。在一项研究中，鉴定了从常绿植物朱砂根（Ardisia crenata）中分离的环状缩酚肽FR-900359，作为组成型活性Gαq/11蛋白及其下游靶标的有效抑制剂。尽管数据是初步的，但它们可能有助于为转移性葡萄膜黑色素瘤患者提供未来的治疗选择。