白花丹

白花丹的根已经在印度阿育吠陀中作为抗动脉粥样硬化、强心剂、保肝和神经保护剂使用了超过2500年。

白花丹素是一种源自药用植物白花丹（Plumbago zeylanica）根的醌类成分，具有抗糖尿病作用，并对多种癌症具有强大的抗癌作用。白花丹素浓度为5-20 mmol / L时，以依赖方式降低了GC细胞的活力。白花丹素抑制BAX，BCL-2，前caspase-3和切割的caspase-3的表达。它还抑制了STAT3的表达和磷酸化，降低了Akt1的磷酸化。鉴于这些作用，白花丹素可能是治疗胃癌的有希望的药物。

白花丹素剂量依赖性地抑制肺癌细胞的增殖。白花丹素在A549，H292和H460细胞中的IC50值分别为10.3μmol/ L，7.3μmol/ L和6.1μmol/ L，持续12小时。化合物浓度依赖性地诱导三种细胞系的凋亡。

在一项研究中，发现PLB可降低癌细胞生长并诱导DU145和PC-3细胞凋亡。此外，通过增加细胞内ROS水平，PLB在PCa细胞中诱导致死的内质网应激反应。阻断ROS产生显著逆转了PLB诱导的ER应激激活和细胞凋亡。

白花丹（Plumbago zeylanica L.）强烈抑制幽门螺杆菌。杀菌活性呈剂量依赖性。最低抑菌浓度为0.02-0.16mg / ml，最小杀菌浓度为0.16-1.28mg / ml。用由水和甲醇组成的梯度流动相进行反相HPLC，并在254nm处检测到峰。

在原位胰腺肿瘤模型中，白花丹素以剂量依赖性和时间依赖性方式显著抑制Panc-1和Bxpc-3细胞的生长。白花丹素可以主要通过线粒体相关途径诱导人胰腺癌细胞凋亡，然后是胱天蛋白酶依赖性和半胱天冬酶非依赖性级联反应。这表明白花丹素可能被开发为一种抗胰腺癌的新型治疗剂。

缺血再灌注（I / R）损伤是一种病理过程，随着随后的炎症反应而放大，并且随着氧化剂的增加而持续，特别是在再灌注期间。白花丹素预处理显著改善肝功能和结构完整性，表现为降低的血浆转氨酶和乳酸脱氢酶（LDH）活性以及减轻的组织病理损伤。白花丹素显著阻碍HMGB1表达并随后平息炎症级联，如核因子κB（NF-κB），肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和髓过氧化物酶（MPO）活性。它还通过恢复的肝脏还原型谷胱甘肽（GSH），升高的谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）活性以及降低的肝脏脂质过氧化作用显而易见地中断了活性氧（ROS）-HMGB1环。实验结果表明，白花丹素具有保肝活性，这归因于其抗氧化，抗炎和抗细胞凋亡特性，其部分通过抑制HMGB1表达介导。

从白花丹的根制备的糊状物被传统治疗师广泛用于治疗卡纳塔克邦北部农村地区的关节炎。在角叉菜胶诱导的第6小时爪水肿中，白花丹糊处理使得爪体积、踝关节周长显著减少。测试的制剂显示出显著的抗炎活性。实验结果支持其在关节炎疼痛，炎症和传统医师的主张中的实用性。

在体内，白花丹素的治疗不仅可以防止软骨的破坏和软骨下骨的增厚，而且可以减轻小鼠OA（骨关节炎）模型中的滑膜炎。总之，这些结果表明白花丹素可能是治疗OA的潜在药物。

白花丹素（2.5-20μmol/ L）浓度依赖性地抑制MDA-MB-231SA细胞的细胞活力和诱导细胞凋亡（细胞活力抑制的IC50值为14.7μmol/ L）。将白花丹素给予携带乳腺癌的小鼠使肿瘤生长延迟2-3周并使肿瘤体积减少44%-74%。体内成像研究表明，白花丹素剂量依赖性地抑制骨微环境中的MDA-MB-231SArfp细胞生长。此外，X射线图像和微CT研究表明，白花丹素减少了骨侵蚀面积并防止了骨组织体积的减少。组织学研究表明白花丹素剂量依赖性地抑制乳腺癌细胞生长，增强细胞凋亡并减少TRAcP阳性破骨细胞的数量。

白花丹素具有抗癌潜力，但副作用限制了它的使用；白花丹素与白花丹提取物中的其他成分相结合，显示出显著的协同作用，导致更强的抗癌作用，毒性也显著降低。

在一项实验中，使用黑腹果蝇（Drosophila melanogaster）感染模型，其中使用金黄色葡萄球菌和白色念珠菌或两种生物体感染黑腹果蝇。当使用白花丹素处理感染的苍蝇时，苍蝇的存活率显著增加。此外，白花丹素可有效地预防和分散由这些病原体形成的导管相关生物膜。该实验结果提供了白花丹素具有优异的抗微生物活性的证据。

使用角叉菜胶诱导的大鼠后爪水肿方法测试抗炎活性，同时使用热板和福尔马林诱导的模型研究镇痛活性。在抗炎和镇痛模型中使用双氯芬酸（100mg / kg）作为参考标准，并且在福尔马林诱导的镇痛模型中使用吗啡（10mg / kg，i.p。）作为参考标准。与对照组相比，丙酮提取物显著（p <0.01）减少大鼠的炎症。

白花丹素显著降低血糖并显著改变所有其他生化参数至接近正常。此外，白花丹素在治疗的糖尿病大鼠中显著增加己糖激酶的活性并显著降低葡萄糖-6-磷酸酶和果糖-1,6-二磷酸酶的活性。用白花丹素治疗后，在糖尿病大鼠中观察到增强的GLUT4 mRNA和蛋白质表达。结果表明，白花丹素增强了GLUT4易位并促进了葡萄糖稳态。可以进一步探索用作治疗糖尿病的药物。

白花丹素治疗显著抑制关节炎发展，并抑制局部和全身炎症。白花丹相互调节促炎Th17细胞和免疫抑制性Treg细胞群。此外，白花丹素通过抑制破骨细胞的形成和活性来保护炎症诱导的骨质流失。

白花丹素处理诱导人乳腺癌细胞的细胞毒性以及细胞周期停滞，DNA损伤和导致细胞凋亡的细胞死亡。并且，白花丹素可抑制伴有端粒磨损的癌细胞中的端粒酶活性。端粒缩短得到了染色体末端端粒荧光减少和基因组不稳定性的证实。

白花丹（Plumbago zeylanica）叶提取物对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus sub sp aureus）和尖孢镰刀菌（Fusarium oxysporum）均显示出最大的抗菌活性。发现茎提取物对铜绿假单胞菌和扩展青霉（Penicillium expansum）物种更具抗菌性。

在一项针对白花丹素对硫代乙酰胺诱导的急慢性肝损伤影响的实验中。在暴发性肝衰竭模型中，白花丹素提高了存活率，减少了肝脏充血和炎症，并减少了巨噬细胞和中性粒细胞，并且在慢性肝损伤模型中显着减少了肝纤维化和炎症。